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2012年诺贝尔化学奖授予了两名美国科学家罗伯特·莱夫科维茨与布赖恩·科比尔卡，以奖励他们在G蛋白偶联受体领域做出的 splendid 贡献。据此，G蛋白偶联受体才被公众所知晓。在11日举行的2013年皇后镇分子生物学（上海）会议上，中美科学家联手成功解析了世界上 First B型G蛋白偶联受体，这有望为2型 diabetes mellitus 等多种代谢疾病带来更多的新 medicine。

典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是：特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体（GPCR）上，引起GPCR构象的变化；构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白，并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化，释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。

G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，科研代检测服务，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕黄色）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分是α亚基表面的一个环状结构，在信号传递中至关重要。